Входит в состав препаратов

A.08.A.A Препараты для лечения ожирения центрального действия

A.08.A.A.10 Сибутрамин

IV.E65-E68.E66.0 Ожирение, обусловленное избыточным поступлением энергетических ресурсов

По статистике люди, имеющие большой избыточный вес, для его снижения чаще прибегают к помощи фармакологии. В топ наиболее популярных препаратов для похудения входит Сибутрамин. Согласно инструкции производителей, по спектру воздействия он является анорексигеном, его применение снижает аппетит и тягу к еде.

Первоначальные разработки Сибутрамина велись в области психологии. Предполагалось его использование в качестве антидепрессанта. Однако в ходе тестирования препарата был обнаружен отличный анорексигенный эффект. Впоследствии его стали назначать для лечения ожирений различной степени.

Лекарство выпускается в форме капсул, предназначенных для перорального употребления. Они содержат светлый кристаллический порошок, оттенок которого может варьироваться от белого, до кремового цвета.

Активное вещество – моногидрат гидрохлорида сибутрамина. Именно оно и послужило названием препарата. При контакте с водой действующий компонент растворяется, однако данный процесс протекает наиболее оптимально при кислотности 5,2.

Фармакологические свойства

По спектру фармакологического воздействия на организм Сибутрамин относится к анорексигенным пролекарственным средством – группе регуляторов аппетита. Для запуска процесса обратного захвата нейромедиаторов (серотонина и норадреналина) оно должно распасться на активные метаболиты (амины первого и второго порядка).

В результате синергизма серотонинергической и норадренергической систем возникают следующие фармакологические эффекты:

• рост термогенеза (повышение выработки тепла организмом происходит за счет активизации бета-3-адренорецепторов);
• усиление чувства сытости, благодаря чему уменьшается количество потребляемых продуктов питания;
• воздействует на бурую жировую ткань, сложнее всего поддающуюся расщеплению.

Результат похудения возникает вследствие одновременного воздействия трех указанных факторов. Снижение аппетита не приводит к тому, что организм начинает откладывать запасы в виде жира, как это происходит в обычных случаях.

Подобный алгоритм реакций возникает из-за того, что человеку нужно поддерживать постоянную температуру, а расщепляющиеся жиры служат основным источником обогрева.

Благодаря тому, что Сибутрамин увеличивает выработку тепла самим организмом, необходимости восполнять жировую прослойку рецепторы не видят. Таким образом, происходит постепенная адаптация к новым жировым параметрам. Достигнутый результат остается стабильным после отмены препарата при условии соблюдения режима ПП.

Проведенные исследования препарата выявили его способность к блокированию обратного захвата дофамина – гормона удовольствия, а также изменять функции тромбоцитов. Однако данный эффект в 3 раза слабее чем воздействие на норадреналин и серотонин.

В инструкции по применению Сибутрамина указано, что он:

• не оказывает влияние на высвобождение монаминов;
• не сказывается на активности ингибиторов МАО;
• не имеет антигистаминного эффекта;
• не вызывает снижение холинергической активности;
• не взаимодействует с нейротрансмиттерными рецепторами.

Ввиду этого при отсутствии противопоказаний к приему, соблюдении дозировок и рекомендаций специалиста Сибутрамин в РФ разрешен к употреблению.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В процессе использования лекарства в крови пациента наблюдается изменение качественного состава крови.

В частности происходит:

• увеличение концентрации липопротеидов высокой плотности и уменьшение липопротеидов низкой плотности;
• снижение доли триглицеридов;
• сокращение количества общего холестерина и мочевой кислоты.

Проведенные исследования установили, что в ходе терапии происходит несущественное повышение артериального давления (до 3 мм рт.ст.) и частоты сердечных сокращений (до 7 ударов в минуту). Что и является главной причиной запрета препарата для пациентов, имеющих проблемы с сердцем.

Проходя через печень, лекарство распадается на 2 компонента (моно- и дидесметилсибутрамин).Препарат характеризуется относительно высокой биодоступностью. Абсорбция активных компонентов составляет 77%, связывание с белками 97%.

Максимальная концентрация сибутрамина в крови отмечается через 1-2 часа, а продуктов его распада – через 3-4 часа. Однако одновременное употребление с едой продлевает данный период в среднем на 30%.

Метаболизируется в клетках печени. Период полувыведения сибутрамина составляет около 1 часа. Продукты его распада – метаболиты начинают выводиться из организма в течение 14-16 часов. Причем экскреция неактивных метаболитов происходит через продукцию почек, а сибутрамина и активных веществ через желчь.

Показания к применению

Сибутрамин, инструкция по применению которого имеет немало противопоказаний, назначается далеко не всем пациентам для избавления от лишнего веса.

Показанием к применению может служить:

Во всех более легких случаях специалисты не советуют использовать Сибутрамин ввиду большого количества противопоказаний и побочных эффектов.

Противопоказания

Сибутрамин, инструкция по применению которого свидетельствует о серьезности его влияния на человеческий организм, опасно применять большинству пациентов.

Кроме того имеются строгие ограничения по совместимости с другими медикаментами, воздействующими на центральную нервную систему. Запрещается параллельное употребление не только ингибиторов моноаминоксидазы, нейролептиков, седативных препаратов, других фармакологических средств для снижения веса и L-триптофана.

Их прием возможен только спустя 2 недели после прекращения терапии с использованием Сибутрамина.

С какого возраста можно применять препарат

Сибутрамин, инструкция по применению которого имеет строгие возрастные ограничения, разрешен к приему лишь лицам, достигшим 18 лет (только при отсутствии противопоказаний). Нижним порогом является 65-летний возраст, после его достижения употребление препарата нанесет серьезный вред здоровью.

Инструкция по применению, дозировка препарата Сибутрамин

Сложившаяся врачебная практика такова, что данный препарат назначается только в самых крайних случаях, когда остальные методы избавления от лишнего жира не дали должного эффекта. Назначать его имеет право специалист с медицинским образованием и опытом коррекции веса.

После начала приема Сибутрамина необходимо вести строгий контроль артериального давления и сердечного ритма.

Минимальная периодичность проверок должна составлять 2 недели в первые два месяца. Затем их число можно сократить до 1 раза в 30 дней. При фиксации существенных скачков давления или выявления аритмии частота проверок увеличивается. Если значения данных показателей достигают предельных границ (140/90 мм рт.ст.), прием Сибутрамина прекращают.

Лекарство принимается один раз в сутки. Оптимальное время для этого – утро. Допускается употребление как натощак, так и после завтрака. Препарат должен поступать в желудок в целостной оболочке, поэтому запрещается ее вскрывать или разжевывать.

Для облегчения проглатывания капсула запивается водой. Стандартная дозировка составляет 10 мг. В случае возникновения слабо выраженных побочных эффектов, она сокращается вдвое.

При отсутствии должного эффекта в течение 1 месяца, дозировка повышается до 15 мг. Общая для большинства случаев продолжительность терапии составляет 1 год. Однако в случае приема повышенных дозировок, длительность употребления Сибутрамина корректируется. Использование препарата никоим образом не исключает наличие физической активности.

Побочные действия

По статистике каждый 9 из 100 пациентов сталкивается с оборотной стороной приема препарата по снижению аппетита. Возможные негативные реакции возникают со стороны сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной и мочеполовой системы, а также опорно-двигательного аппарата, лор-органов и кожных покровов.

Список вероятных побочных эффектов:

Наличие хотя бы одного из вышеописанных признаков является серьезным основанием для корректировки лечения ожирения. Врач, основываясь на общем состоянии пациента, может уменьшить дозировку Сибутрамина либо вовсе его отменить.

Передозировка

Сибутрамин, инструкция по применению которого содержит четкое описание схемы приема, относится к числу медикаментов, передозировка ими может привести к самым серьезным последствиям, вплоть до летального исхода.

Проявляется в многократном усилении побочных эффектов. Если по каким-либо причинам нужная доза была превышена, необходимо обратиться в ближайшее медицинское учреждение для проведения реабилитационной терапии.

Она наряду с приемом сорбентов включает:

• симптоматическую терапию;
• введение бета-адреноблокаторов (при повышении давления и аритмии);
• мониторинг функционирования жизненно важных органов.

Самостоятельная реабилитация в домашних условиях в случае передозировки Сибутрамином недопустима.

Особые указания

Применение препарата возможно только под наблюдением врача и обязательно должно быть дополнено комплексными мероприятиями по снижению веса.

В число обязательных параллельных мер входят переход к правильному режиму питания, изменение образа жизни, отказ от вредных привычек , занятия легкими аэробными нагрузками. В ряде случаев для лечения ожирения требуется соблюдение диет.

Лекарственное взаимодействие

Параллельное употребление Сибутрамина с другими лекарственными средствами возможно только после получения разрешения лечащего врача.

В числе особенностей лекарственного взаимодействия стоит отметить:

• антиоксиданты, такие как эритромицин, циклоспорин и кетоконазол замедляют выведение Сибутрамина из крови, тем самым увеличивая его концентрацию;
• препараты, характеризующиеся серотонинергическим эффектом (Феварин, Пароксетин, Эфектин, Циталопрам), могут вызвать судороги, понос, лихорадку и серотониновую интоксикацию, способную привести к смерти;
• эфедриновые и псевдоэфедриновые средства в сочетании с Сибутрамином повышают показатели давления и увеличивают пульс;
• антибиотические средства группы макролидов способствуют ускорению абсорбции Сибутрамина.

Одновременное употребление с препаратом алкоголя не вызывает изменения воздействия лекарственного средства на организм. Однако подобная практика не способствует снижению веса.

Аналоги

Несмотря на множество побочных эффектов, Сибутрамин является одним из топовых препаратов для похудения. В продаже имеется ряд лекарственных средств с идентичным активным веществом.

Примеры аналогов:

Слимия, Линдакса и Меридиа являются продукцией иностранных фармацевтических фирм. Ввиду политики, проводимой за рубежом в отношении Сибутрамина, они перестали выпускаться.

Для справки моногидрат гидрохлорида сибутрамина запрещен в США, странах Евросоюза, Китае, Австралии, Канаде, Мексике, Индии, Новой Зеландии и Гонконге. В России он пока находится в числе разрешенных, но реализуется только по рецептам.

Сроки, условия продажи и хранения

Ввиду особенностей воздействия препарата на человека, его приобретение в аптеках возможно только при наличии рецепта. Он должен быть напечатан на специальном бланке и иметь все необходимые печати и подписи.

Срок годности Сибутрамина составляет 2 года, начиная от даты производства. Она всегда указывается на внешней упаковке и блистере. Рекомендации по хранению аналогичны любым лекарственным средствам – темное, прохладное место, куда не смогут добраться дети. Идеальные условия для размещения препарата – верхняя полка холодильника.

Цена в аптеках Москвы, СПб, регионов

Стоимость препарата зависит от объема упаковки. В дозировке 20 мг он Сибутрамин выпускается по 50 или 64 таблетки в одной картонной упаковке. А 15-ти миллиграммовый вариант продается по 30 или 100 шт. в пластиковой емкости или в мини-формате по 10 капсул. Чем больше дозировка и размер упаковки, тем дороже обойдется приобретение.

Средняя стоимость 50 капсул 20 мг лекарственного средства в столице составляет 2 990 руб. В Санкт-Петербурге даже в интернет-аптеках его найти достаточно проблематично. Приобретение Сибутрамина (те же самые 50 капсул по 20 мг) в городе на Неве обойдется почти вдвое дороже 4 820 руб.

Средний разброс цен на препарат представлен на рисунке:

Дешевле всего препарат можно купить в Москве. Жителям дальнего востока он обойдется вполовину дороже, что вполне объяснимо транспортными издержками.

Несмотря на то, что в интернете среди продавцов данного лекарственного средства наблюдается ощутимый разброс цен, делать покупку нужно только в проверенных местах. Это позволит свести к минимуму вероятность попасть на подделку.

Несмотря на очевидную эффективность Сибутрамина в борьбе с ожирением, его употребление вне инструкции по применению и без назначения врача чревато серьезными проблемами со здоровьем. Ведь не зря в ведущих странах препарат был запрещен еще в 2000-х годах, когда начали поступать пациентки с жалобами на боли в области сердца, скачки давления и нервные расстройства.

Оформление статьи: Мила Фридан

Видео о Сибутрамине

Отзыв о приеме Сибутрамина:

Catad_pgroup Средства для снижения массы тела

Редуксин - инструкция по применению

Регистрационный номер :

Торговое название : Редуксин™

Международное непатентованное название : Сибутрамин

Химическое название : N- –3-метилбутил]-N,N-диметил-аминогидрохлорид моногидрат

Состав :

Активное вещество: Сибутрамина гидрохлорида моногидрата 10 мг и 15 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.
Состав капсулы:

• для дозировки 10 мг: краситель титана диоксид, краситель эритрозин, краситель патентованный голубой, желатин;
• для дозировки 15 мг: краситель титана диоксид, краситель патентованный голубой, желатин.

Описание

Капсулы No 2 голубого цвета для дозировки 10 мг или синего цвета для дозировки 15 мг. Содержимое капсул – порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа : Средство лечения ожирения

Код ATX : А08АА10

Фармакологическое действие :

Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (преимущественно серотонина и норадреналина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5НТ-серотониновых и адренергических рецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя бета 3 -адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань.
Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-НТ 1 , 5-НТ 1А, 5-НТ 1В, 5-НТ 2А, 5-НТ 2С), адренергические (бета 1 , бета 2 , бета 3 , альфа 1 , альфа 2), дофаминовые (D l , D 2), мускариновые, гистаминовые (H 1), бензодиазепиновые и NMDA рецепторы.

Фармакокинетика .
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При “первом прохождении” через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента цитохрома P450 3A4 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг максимальная концентрация в крови (Cmax) монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2-4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина - 6,4 нг/мл (5,6-7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3-4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связь с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. Период полувыведения сибутрамина - 1,1 ч, монодесметилсибутрамина - 14 ч, дидесметилсибутрамина - 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.

Показания к применению .

Редуксин показан для снижения массы тела при следующих состояниях:

• алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м 2 и более;
• алиментарное ожирение с ИМТ 27 кг/м 2 и более, если имеются другие факторы риска, обусловленные избыточной массой тела, такие как сахарный диабет типа 2 или дислипопротеинемия (нарушение обмена липидов).

Противопоказания :

• установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата;
• наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз);
• серьезные нарушения питания – нервная анорексия или нервная булимия;
• психические заболевания;
• синдром Жиль де ля Туретта (генерализованные тики);
• одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или их использование в течение 2 недель до назначения препарата Редуксин; применение других препаратов, действующих на центральную нервную систему (например, антидепрессантов, нейролептиков); препаратов, назначаемых при нарушениях сна, содержащих триптофан, а также других препаратов центрального действия для снижения массы тела;
• ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзивные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);
• неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) выше 145/90 мм.рт.ст.) (См. также раздел “Особые указания “);
• тиреотоксикоз;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
• феохромоцитома;
• закрытоугольная глаукома;
• установленная фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость;
• беременность и период кормления грудью;
• возраст до 18 лет и старше 65 лет.

С осторожностью следует назначать препарат при следующих состояниях:
аритмия в анамнезе, хроническая недостаточность кровообращения, заболевания коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), холелитиаз, артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе), неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), нарушение функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторные и вербальные тики в анамнезе.

Применение в период беременности и кормления грудью

Поскольку до настоящего времени не имеется достаточно убедительного количества исследований в отношении безопасности воздействия сибутрамина на плод, данный препарат не следует применять в период беременности.
Женщины, находящиеся в детородном возрасте, во время приема Редуксина должны пользоваться контрацептивными средствами.
Не следует принимать Редуксин во время кормления грудью.

Способ применения и дозы

Редуксин назначается внутрь 1 раз в сутки. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности. Рекомендуется начальная доза 10 мг, при плохой переносимости возможен прием 5 мг. Капсулы следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат можно принимать как натощак, так и сочетать с приемом пищи. Если в течение 4-х недель от начала лечения не достигнуто снижение массы тела на 5% и более, то доза увеличивается до 15 мг/сут.
Лечение Редуксином не должно продолжаться более 3 месяцев у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию, т.е. которым в течение 3-х месяцев лечения не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от исходного уровня. Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии, после достигнутого снижения массы тела, пациент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более. Длительность лечения не должна превышать 2 года, поскольку в отношении более продолжительного периода приема сибутрамина данные об эффективности и безопасности отсутствуют.
Лечение Редуксином должно осуществляться в комплексе с диетой и физическими упражнениями под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения.

Побочное действие

Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 недели). Их выраженность и частота с течением времени ослабевают. Побочные эффекты носят, в целом, нетяжелый и обратимый характер. Побочные эффекты, в зависимости от воздействия на органы и системы органов, представлены в следующем порядке (часто >10%, иногда 1-10%, редко Со стороны кожных покровов иногда отмечается потливость.
В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие нежелательные клинически значимые явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль в спине, боль в животе, пародоксальное повышение аппетита, жажда, ринит, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, пурпура Шенлейн-Геноха (кровоизлияния в кожу), судороги, тромбоцитопения, транзиторное повышение активности «печеночных» ферментов в крови.
У одного пациента с шизо-аффективным нарушением, которое предположительно существовало до начала лечения, после лечения развился острый психоз.
Реакции на отмену, такие как головная боль или повышенный аппетит, наблюдаются редко. Нет данных о том, что после лечения наблюдается абстинентный синдром, синдром отмены или нарушения настроения.
Изменения сердечно-сосудистой системы
Наблюдается умеренный подъем АД в покое на 1-3 мм.рт.ст. и умеренное увеличение пульса на 3-7 ударов в минуту.
В отдельных случаях не исключаются более выраженные повышения АД и частоты сердечных сокращений. Клинически значимые изменения уровня АД и пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4-8 недель).
Применение Редуксина у больных с повышенным АД: смотри раздел “Противопоказания” и “Особые указания”.

Передозировка

Имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Специфические признаки передозировки неизвестны, тем не менее, следует учитывать возможность более выраженного проявления побочных действий. Следует известить своего лечащего врача в случае предполагаемой передозировки.
Врачебные мероприятия при передозировке: какого-либо специального лечения и специфических антидотов не существует. Необходимо выполнять общие мероприятия: обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, а также при необходимости осуществить поддерживающую симптоматическую терапию. Своевременное применение активированного угля может уменьшить поступление сибутрамина в организм. Промывание желудка может также оказать полезное действие. Больным с повышенным АД и тахикардией можно назначить бета-адреноблокаторы. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, симптоматическая терапия, при повышении АД и тахикардии - назначение бета-адреноблокаторов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы P450 3A4 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) повышают в плазме концентрации метаболитов сибутрамина с повышением частоты сердечных сокращений и клинически несущественным увеличением интервала QT. Рифампицин, антибиотики из группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина. Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих содержание серотонина в крови, может привести к развитию серьезного взаимодействия. Так называемый серотониновый синдром может развиться в редких случаях при одновременном применении Редуксин с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (препаратами для лечения депрессии), с некоторыми препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), с сильнодействующими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил), или противокашлевыми препаратами (декстрометорфан).
Сибутрамин не влияет на действие пероральных контрацептивов.
При одновременном приеме сибутрамина и алкоголя не было отмечено усиления негативного действия алкоголя. Однако, алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.

Особые указания

Редуксин следует применять только в тех случаях, когда все немедикаментозные мероприятия по снижению массы тела малоэффективны - если снижение массы тела в течение 3-х месяцев составило менее 5 кг.
Лечение Редуксин должно осуществляться в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя как изменение диеты и образа жизни, так и увеличение физической активности. Важным компонентом терапии является создание предпосылок к стойкому изменению привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии. Пациентам необходимо в рамках терапии препаратом Редуксин изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Пациенты должны четко представлять себе, что несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела и повторным обращениям к лечащему врачу.
У пациентов, принимающих Редуксин, необходимо измерять уровень АД и частоту сердечных сокращений. В первые 2 месяца лечения эти параметры следует контролировать каждые 2 недели, а затем ежемесячно. У пациентов с артериальной гипертензией, у которых на фоне гипотензивной терапии уровень АД выше 145/90 мм.рт.ст., этот контроль должен проводиться особенно тщательно и, при необходимости, через более короткие интервалы. У пациентов, у которых АД дважды при повторном измерении превышало уровень 145/90 мм.рт.ст., лечение препаратом Редуксин должно быть приостановлено (См. раздел “Побочное действие. Изменения сердечно-сосудистой системы”).
Особого внимания требует одновременное назначение препаратов, увеличивающих интервал QT. К этим препаратам относятся Н1-гистаминоблокаторы (астемизол, терфенадин); антиаритмические препараты, увеличивающие интервал QT (амиодорон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол); стимулятор моторики желудочно-кишечного тракта цизаприд; пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты. Это касается и состояний, которые способны приводить к увеличению интервала QT, таких как, гипокалиемия и гипомагниемия. (См. также раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”).
Интервал между приемом ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина) и Редуксина должен составлять не менее 2 недель.
Хотя не установлена связь между приемом Редуксина и развитием первичной легочной гипертензии, однако, учитывая общеизвестный риск препаратов данной группы, при регулярном медицинском контроле необходимо особое внимание обращать на такие симптомы, как прогрессирующее диспное (нарушение дыхания), боль в грудной клетке и отеки на ногах.
При пропуске дозы препарата Редуксин, не следует принимать в следующий прием двойную дозу препарата, рекомендовано продолжать дальнейший прием препарата по предписанной схеме.
Длительность приема Редуксин не должна превышать 2 лет.

Именно в качестве антидепрессанта разрабатывалась формула сибутрамина гидрохлорида моногидратной соли. Ее синтезом занимались американские ученые. В ходе испытаний препарата было выяснено, что прием по прямому назначению нецелесообразен - слишком много побочных эффектов и трудностей сочетания с другими лекарствами. В процессе исследований за сибутрамином было замечено анорексигенное действие - способность угнетать аппетит на уровне ЦНС, после чего лекарственное вещество стали рассматривать именно в качестве средства для похудения.

«Прорыв» в диетологии

На данный момент сибутрамин в лекарственных препаратах дозируют по 10 и 15 мг. Во время испытаний лекарственного средства применялись дозировки, значительно превышающие современные. Результат - похудение проходило легко и стремительно. У пациента практически полностью пропадал аппетит, а жировые депо расходовались в два раза активнее, ведь энергетические потребности организма требуют постоянного удовлетворения.

Сибутрамин рлс оказался действенным против патологического лишнего веса, когда индекс массы тела зашкаливал на показателе больше 30. Исследования можно было бы назвать настоящей революцией в диетологии, если бы не побочные действия лекарственного вещества. Применение огромных дозировок сопровождалось множественными побочными эффектами, включающими:

• инфаркты и инсульты;
• нарушения сердечного ритма;
• поражения слизистой ЖКТ;
• мигренозные боли;
• нарушения психики.

Поэтому на том этапе запустить препарат в массовое использование не могли. Найдя минимальные терапевтические дозы, ученые добились положительной динамики в снижении частоты проявления побочных действий, что позволило зарегистрировать препарат в качестве лекарственного средства для терапии ожирения.

Многие фармацевтические компании занялись выпуском формулы и ее аналогов. Однако это оказалось не особо успешной затеей, так как продолжали поступать сообщения про новые нежелательные эффекты. В итоге с 2010 года Америка и Европейский союз включили сибутрамин в список запрещенных лекарственных веществ. Некоторые страны, например, Россия, внесли его в перечень сильнодействующих рецептурных препаратов, существенно ограничив возможности самолечения им.

Механизм снижения веса

«Сибутрамин» или его аналоги назначается диетологами или психиатрами людям с алиментарным ожирением и расстройствами пищевого поведения. Зачастую назначение происходит в том случае, если другие способы снизить вес себя исчерпали. Действует сибутрамин на организм следующим образом:

• блокирует захват нейромадиатора серотонина;
• блокирует захват нейромедиатора норадреналина;
• гораздо в меньшей степени ингибирует дофаминовый захват.

Нарушение потребления и превращения медиаторов в центральной нервной системе ведет к развитию подобных механизмов во всех органах и тканях. Последствия приема сибутрамина следующие:

• аппетит - чувство голода у пациента существенно притупляется, он может не испытывать его совсем, даже если за день не было ни одного приема пищи;
• обмен веществ - за счет действия на сосудистый тонус повышается теплообмен, организм вынужден потреблять больше энергии, используя ее запасы из депо;
• сжигание жира - базируется на предыдущем эффекте, поскольку поступление энергии извне существенно снижается;
• насыщение - за счет притупления аппетита чувство сытости у пациента наступает практически сразу после начала трапезы;
• пищеварение - заметно улучшается в силу повышения серотониновой концентрации в слизистых желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), улучшается перистальтика и выработка соков;
• настроение - улучшается в связи с повышением уровня «гормонов счастья», пациент себя чувствует счастливым даже в случае пищевой зависимости;
• активность - возрастает из-за повышенной возбудимости ЦНС, пациент ощущает прилив сил, бодрости, готов к активным действиям в течение дня.

Ряд изменений в работе мозга, которые провоцирует применение сибутрамина, облегчают похудение на всех уровнях: физическом, эмоциональном, гормональном. Особенностью препарата выступает его способность активизировать сжигание именно «бурого жира». Эти накопления хоть и содержатся в человеческом организме в небольших количествах, однако играют важнейшую роль в процессе терморегуляции. А их расщепление активизирует потребление «белого жира», избыток которого сопровождает ожирение.

Для сибутрамина также свойственно регулировать жировой баланс в организме. В частности, препарат активизирует выработку и секрецию желчи. По этой причине показания к применению препарата включают ожирение при сахарном диабете второго типа и нарушениях липидообмена. Условием для назначения сибутрамина в этих случаях выступает превышение индексом массы тела показателя 27.

Инструкция по применению сибутрамина

Сибутрамин относится к группе средств от избыточного веса, предназначенных «на крайний случай». Прием средства обязательно требуется согласовать с врачом, чтобы убедиться, что все доступные методы коррекции массы тела исчерпаны. Такой подход необходим из-за огромного риска для здоровья, которое таит в себе вмешательство в работу нервной системы.

Зачастую прием начинается с минимальной дозы - 10 мг. Таблетку соответствующей дозировки принимают однократно за стуки, запивая достаточным количеством жидкости. Прием препарата не зависит от времени трапезы, но врачи рекомендуют пить таблетки утром натощак после пробуждения, чтобы обеспечить максимальные концентрации лекарственного средства в крови в первой половине дня.

Действие развивается следующим образом:

• 80% содержимого таблетки - всасывается в тонком кишечнике;
• активные метаболиты сибутрамина - высвобождаются в кровь и связываются с ее белками;
• концентрация в крови достигает максимума - через три-четыре часа после приема;
• метаболиты препарата - разносятся по всему организму, накапливаясь в синаптических сочленениях;
• после приема четвертой таблетки - в тканях достигается стабильная терапевтическая концентрация препарата.

Прием нежелательно совмещать с едой. Дело в том, что всасывание препарата из пищевого комка происходит хуже - снижается на треть. Вещество выводится из организма почками. Фрагменты метаболитов находятся в тканях около месяца, но их концентрации после окончания приема не несут терапевтической значимости.

Таблетки «Сибутрамин» для похудения можно было принимать до года. Сейчас так же пьют аналоги. Если минимальная дозировка 10 мг проявляет удовлетворительную эффективность, она сохраняется до окончания курса лечения. Потребность в увеличении дозировки возникает, если на протяжении двух-трех месяцев после начала приема «отвес» пациента составил до 3% от общей массы тела. Тогда назначают сибутрамин в дозе 15 мг. В том случае, если отвес остается минимальным, препарат отменяют по причине неэффективности. Все решения относительно дозировки, а также сроков лечения принимает доктор.

Факты о вреде

Учитывая комплексное содействие препарата в процессе похудения, возникает вопрос: «Чем придется заплатить за столь ощутимую поддержку на пути к стройности?». Ответ кроется в результатах исследований вещества, которые четко перечисляют его побочные действия. Но ориентируясь на отзывы худеющих можно сказать, что зачастую препарат нормально переносится. Некоторые нежелательные эффекты, возникающие в начале терапии, теряют интенсивность или вовсе исчезают, если правильно принимать сибутрамин. Самые распространенные побочные действия:

• ощущение сухости во рту;
• нарушение стула;
• обострение геморроя;
• головные боли;
• учащение сердцебиения;
• бессонница;
• полное отсутствие аппетита;
• незначительное повышение артериального давления.

Побочные эффекты сибутрамина, как и у других лекарственных препаратов, включают возможность аллергической реакции, проявляющейся крапивницей и кожным зудом. В этом случае препарат отменяют.

Более серьезные нежелательные действия препарата включают привыкание и синдром отмены. Наркотическая зависимость не возникает, однако первое время после прекращения лечения возможно ухудшение психоэмоционального состояния пациента, которое может спровоцировать возврат к старым пищевым привычкам. Для снижения интенсивности этих эффектов доктора рекомендуют прекращать лечение, постепенно снижая дозировку препарата.

К опасным нежелательным эффектам относят:

• психологические расстройства (вплоть до суицидального настроя);
• пищевые расстройства (булимия, анорексия);
• повышение риска инфарктных состояний;
• инсомнию;
• критическое повышение артериального давления;
• тахикардию;
• обмороки;
• нарушение периферического кровообращения.

Учитывая тот факт, что ранее сибутрамин можно было приобрести без рецепта, некоторые побочные эффекты могут быть не зарегистрированы производителем и не отображены в инструкции. Врачи акцентируют внимание худеющих на необходимости именно профессионального назначения средства. Только так возможность проявления побочных действий снижается в разы.

Кому прием средства запрещен

Препараты на основе сибутрамина имеют внушительный перечень серьезных противопоказаний. Главными из них считаются нарушения в работе сердца, печени и почек, поскольку вещество создает основную нагрузку именно на эти органы.

Вред средства проявляется значительнее, если ожирение имеет не алиментарное происхождение, а является вторичным. Чаще всего к нему приводят нарушения обмена веществ и работы внутренних органов. Медицинская практика подтверждает неэффективность сибутрамина в подобных ситуациях. Другие противопоказания для приема лекарственного средства:

• до 18 лет;
• после 65 лет;
• при булимии;
• при анорексии;
• психические расстройства;
• гипертиреоз;
• артериальная гипертензия;
• аденома простаты;
• глаукома;
• токсикомания;
• лекарственная зависимость;
• алкоголизм.

Особенной осторожности требует назначение сибутрамина эпилептикам и людям, склонным к судорогам, а также имеющим нарушения кроветворения или свертывания крови.

Учитывая повышение риска передозировки и осложнений, на время лечения следует полностью отказаться от алкоголя. Чтобы вывести из организма лекарство, передозированное умышлено или случайно, следует провести промывание желудка, принять адсорбент и обязательно вызвать скорую помощь.

Лечение до, во время и после беременности

Иногда ожирение является причиной нарушений гормонального фона у женщин, мешает забеременеть, выносить и родить здорового младенца. Ситуация требует диетологического и врачебного вмешательства. При неэффективности других методов коррекции веса, сибутрамин может назначаться перед беременностью. Важно учитывать, что препарат оказывает тератогенное действие, то есть может спровоцировать аномалии развития плода.

На весь период лечения женщина должна обеспечить надежную контрацепцию. С окончания курса лечения до момента зачатия должно пройти не менее двух месяцев. За этот срок организм избавится от остатков лекарственного вещества. Лечение препаратом при беременности и грудном вскармливании строго запрещено.

Аналоги

Полными аналогами «Сибутрамина» выступают препараты:

• «Линдакса».

Усовершенствованными формами sibutramine являются препараты «Голдлайн плюс» и «Редуксин мет». Кроме действующего вещества, в их состав включена микрокристаллическая целлюлоза, подкрепляющая анорексигенный эффект сибутрамина. В «Редуксин мет» также включен метформин - стимулятор чувствительности клеток организма к инсулину.

Все препараты-аналоги опасны тем же, чем опасен сибутрамин, имеют одинаковые противопоказания и побочные эффекты. БАД «Голдлайн лайт» не содержит сибутрамин, а потому не может быт сравнен с оригинальным препаратом.

Среди безопасных заменителей сибутрамина наибольшей популярностью пользуется «Ксеникал ». Его действующее вещество, орлистат, на сегодняшний день является наиболее изученным лекарственным средством для похудения с доказанными безопасностью и эффективностью. Вещество действует только в просвете кишечника, блокируя всасывание жиров, и никак не воздействует на центральную нервную систему.

Есть два способа похудеть – либо придерживаясь строгого режима питания и спортивных тренировок, либо глотая таблетки. Те, у кого хватает силы воли, обычно выбирают первый путь и рано или поздно достигают поставленной цели. Другие же предпочитают выпить нечто, упакованное в красивую обертку, а потом бегать в туалет, теша себя мыслью, что вместе с искусственно вызванной диареей в унитаз смываются и лишние килограммы. Увы, часто итогом второго способа становится инвалидность, а порой – и смерть худеющего.

Одно из таких опасных для жизни средств для похудения — сибутрамин, сильнейший препарат с явно выраженным наркотическим воздействием. Это вещество содержится в различных препаратах для похудения: «Голдлайн», «Обестат», «Родуксин», «Меридиа», «Линдакса», «Зеленая бомба», «Редьюс», «Миаози», «Жуйдемен», «Слимин» и других.

История сибутрамина начиналась с благих намерений американской фармкомпании Abbott Laboratories создать новый антидепрессант. Увы, антидепресанта из нового препарата не вышло, зато получился отличный сжигатель лишнего жира. За счет избирательного действия на серотонин и норадреналин сибутрамин снижает аппетит и притупляет чувство голода. Соответственно, принимающий это средство человек потребляет меньше пищи. Параллельно новинка усиливала процесс термогенеза, сжигая жир, уже имеющийся в организме.

В 1997 году препарат был официально принят Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA). Его начинают рекомендовать больным любого возраста по всему миру. Но довольно скоро обнаружился очень неприятный побочный «эффект» в виде повышенного процента смертности от инфарктов, инсультов и попыток самоубийства среди принимавших сибутрамин пациентов, а также привыкание к препарату, похожее на наркотическую зависимость. Более глубокое и детальное исследование, которое провели через несколько лет после первых тревожных звоночков, подтвердило небезопасность средства. Сибутрамин, как и его структурные аналоги со схожим психотропным действием, был признан сильнодействующим веществом, которое можно принимать только и исключительно по назначению врача!

Кому можно, а кому нельзя принимать сибутрамин? Чем опасен сибутрамин?

С первых дней использования сибутрамина в качестве лекарства от ожирения врачи назначали его при особо тяжелых формах ожирения, когда никакие другие способы лечения не дали нужный эффект. Грубо говоря, потенциальными «клиентами» препарата были больные с той степенью ожирения, которую можно увидеть только в телепередачах вроде «Самые толстые люди в мире». На улицах наших городов встретить подобных толстяков очень и очень сложно. Кроме этого, лечение с использованием сибутрамина всегда комплексное и подразумевает под собой, кроме приема препаратов, специальную диету и физические нагрузки.

При этом список противопоказаний для приема лекарства не просто длинный, а очень и очень длинный. На сегодняшний день достоверно известно о следующих патологиях и особенностях организма, при которых принимать сибутрамин строго воспрещается:

• сердечно-сосудистые заболевания. Чтобы удостовериться в отсутствии у вас гипертонии, ишемической болезни сердца, нарушений ритма сердца и мозгового кровоснабжения, патологий периферических артерий с сужением их просвета, необходимо полное медицинское исследование сердца и сосудов, поскольку можно даже не догадываться о существующих там проблемах;
• органические причины избыточного веса. Имеются в виду болезни, которые приводят к ожирению – нарушение обмена веществ, болезни щитовидки и т.д.;
• анорексия и булемия, вызванные психическим о стоянием пациента;
• параллельный прием лекарств, которые влияют на состояние центральной нервной системы, а также других препаратов для похудения;
• проблемы с печенью и почками;
• склонность к кровотечениям (носовым, ушным и т.д.), плохая свертываемость крови;
• индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к препарату;
• заболевания глаз вроде глаукомы;
• алкогольная и наркотическая зависимости;
• возраст пациентов менее 18 лет и больше 65 лет;
• беременность и грудное вскармливание. Результаты исследований подтвердили отрицательное влияние препарата на плод в период внутриутробного развития;
• аденома предстательной железы;
• нервные тики различной природы, эпилепсия любой формы.

Если говорить о несовместимости сибутрамина с другими лекарственными препаратами то тут список тоже довольно длинный, от эритромицина до варфарина. Кроме того, принимающим этот препарат больным нельзя садиться за руль и выполнять другую работу, требующую концентрации внимания.

Итак, чем опасен сибутрамин? Самый распространенный побочный эффект от препарата – вовсе не наркотический кайф, а следующее за ним состояние ломки. Бессонница, необъяснимая тревожность, внезапно возникающее беспокойство, состояние депрессии и суицидальные настроения, а также слабость, головокружение и головные боли, учащение пульса сполна обеспечат вам ощущения наркомана без привычной дозы.

В 13% случаев возможна анорексия, в 11,5% — запоры. Из других побочных эффектов отметим рвоту, отечность конечностей (особенно ног), боли в мышцах, глазах, ушах, проблемы со слухом, затрудненное дыхание, дезориентация в пространстве и приступы лихорадки, рассеянное внимание, провалы в памяти вплоть до амнезии (в редких случаях). Головные боли и расстройство сна сопровождается ночными кошмарами, а боли в груди – ринитами, ларингитами, фарингитами и другими заболеваниями дыхательных путей. Естественно, не остается в стороне и сердечно-сосудистая система, которая может отреагировать на препарат как ишемической атакой, так и инфарктом вплоть до полной остановки сердца. Не исключены кожные реакции на препарат – герпес, угри, сыпь, повышенная потливость. А сухость во рту, вызываемая сибутрамином, легко может обернуться кариесом.

И один нюанс, который касается зачатия ребенка. У больных после приема сибутрамина случаев мутации плода пока не зафиксировано, поэтому нельзя однозначно сказать, что он вызывает тератогенность. Однако эксперименты на кроликах уже привели к рождению потомства с физическими отклонениями.

Человек, самостоятельно принимающий сибутраминосодержащие лекарства, по большому счету (да и по всем медицинским определениям) является наркоманом. А настоящие врачи, для которых на первом месте стоит здоровье и жизнь больного, давно не выписывают своим пациентам этот спорный и небезопасный препарат. Тем более, что сегодня существуют более безопасные препараты для подавления аппетита, такие как средства с 5-HTP (5-гидрокситриптофаном), например .

5-HTP – аминокислота, которая способствует выработке в мозге гормона удовольствия серотонина. В центральной нервной системе серотонин участвует в передаче сигналов, влияющих на настроение, сон и пробуждение, а также на чувство сытости. Так же, как и при приеме средств с сибутрамином, при приеме 5HTP снижается аппетит, позволяя эффективно контролировать чувство голода и способствуя быстрому возникновению чувства насыщения от меньшего количества пищи. Таким образом, препарат снижает риск переедания и, стало быть, набора лишних килограммов. В отличие от препаратов с сибутрамином, средства с 5HTP не имеют опасных и неприятных побочек.